論文詳細 
原文の要約 :
Ivabradine is a novel heart-rate-lowering agent that acts specifically on the sinoatrial node by selectively inhibiting the I(f) current, which is the current predominantly responsible for the slow diastolic depolarization of pacemaker cells. Unlike many rate-lowering agents, ivabradine reduces hear...掲載元で要旨全文を確認する
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ラクダ博士は、Health Journal が論文の内容を分かりやすく解説するために作成した架空のキャラクターです。
難解な医学論文を、専門知識のない方にも理解しやすいように、噛み砕いて説明することを目指しています。

* ラクダ博士による解説は、あくまで論文の要点をまとめたものであり、原論文の完全な代替となるものではありません。詳細な内容については、必ず原論文をご参照ください。
* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。


引用元:
https://doi.org/10.1159/000095430

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

新規If電流阻害薬イバブラジン:安全性に関する考察

イバブラジンは、ペースメーカー細胞の緩徐な拡張期脱分極に大きく寄与するIf電流を選択的に阻害することにより、洞結節に特異的に作用する、新規の心拍数低下薬です。多くの心拍数低下薬とは異なり、イバブラジンは安静時および運動時ともに用量依存的に心拍数を低下させますが、負の変力作用や血管収縮作用は全くありません。イバブラジンの徐脈作用は安静時の心拍数に比例するため、作用はプラトーに達する傾向があり、極端な洞徐脈はまれです。副作用による洞徐脈のため治療を中止した患者は1%未満でした。QT間隔は、心拍数の低下に伴い予想通り延長されますが、心拍数を管理するための房室ペースメーカーによる心拍数の影響を調整した後、QT間隔を直接比較したところ、イバブラジンは心室再分極時間の持続時間に有意な影響を与えないことが示されました。したがって、イバブラジンは直接的なトールサードジェニックの可能性はありませんが、明らかな理由から、既知の心拍数低下作用および/またはQT延長作用を有する薬剤と併用すべきではありません。イバブラジンは房室結節および心室不応期にはほとんど影響を与えません。しかし、洞結節への影響のため、病的洞結節症候群の患者には使用すべきではありません。末期心不全などの病態生理的状態におけるイオンリモデリングによるHis-プルキンエ系および心室筋におけるIf電流の上方調節の生理学的意義、およびイバブラジンの効果は、まだ調査されていません。イバブラジンは、眼のI(h)電流を担う過分極電圧依存性チャネルにも結合するため、約15%のイバブラジン投与患者に、軽度から中等度の視覚的副作用(フェノメノン)が生じることがあります。イバブラジンは血脳関門を通過しないため、中枢神経系ニューロンのI(h)電流に影響を与えません。イバブラジンの安全性は、ヨーロッパ、北米、南米、アフリカ、アジア、オーストラリアの36カ国で3,500人以上の患者と800人の健康なボランティアを対象とした開発プログラムで評価され、そのうち1,200人は1年以上イバブラジンを投与されました。イバブラジンは、臨床開発中に良好な安全性プロファイルを有することが示されており、その安全性は、市販後調査および進行中の臨床試験でさらに評価されます。

イバブラジンは心拍数を効果的に低下させる

イバブラジンは、心拍数を効果的に低下させる新規の心拍数低下薬です。イバブラジンは、洞結節に特異的に作用し、心拍数を低下させます。イバブラジンの徐脈作用は、安静時の心拍数に比例するため、極端な洞徐脈はまれです。イバブラジンは、負の変力作用や血管収縮作用もありません。

安全性と副作用

イバブラジンは、一般的に安全性の高い薬剤ですが、副作用として視覚異常などが報告されています。イバブラジンは血脳関門を通過しないため、中枢神経系への影響は少ないと考えられます。イバブラジンの安全性は、市販後調査および進行中の臨床試験でさらに評価されています。

ラクダ博士の結論

イバブラジンは、心拍数を効果的に低下させる新規の心拍数低下薬です。イバブラジンは、副作用が少なく、安全性の高い薬剤ですが、視覚異常などの副作用も報告されています。イバブラジンの安全性は、市販後調査および進行中の臨床試験でさらに評価されています。

日付 :
  1. 登録日 2006-11-22
  2. 改訂日 2019-07-10
詳細情報 :

Pubmed ID

16936474

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1159/000095430

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