エトラビリンと非抗レトロウイルス薬の間の、薬物動態的相互作用これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

著者: HoetelmansRichard M W, KakudaThomas N, Schöller-GyüreMonika

原題: Pharmacokinetic interactions between etravirine and non-antiretroviral drugs.

論文詳細 
原文の要約 :
Etravirine (formerly TMC125) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) with activity against wild-type and NNRTI-resistant strains of HIV-1. Etravirine has been approved in several countries for use as part of highly active antiretroviral therapy in treatment-experienced patients. ...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.2165/11534740-000000000-00000

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

エトラビリンと非抗レトロウイルス薬の薬物動態相互作用

エトラビリン(旧TMC125)は、野生型およびNNRTI耐性株のHIV-1に対して活性を持つ、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NNRTI)です。エトラビリンは、治療経験のある患者さんの高度活性抗レトロウイルス療法の一部として、いくつかの国で承認されています。エトラビリンは、体内では肝臓のシトクロムP450(CYP)アイソザイム3A4の基質であり、弱い誘導体であり、CYP2C9およびCYP2C19の基質および弱い阻害剤です。エトラビリンは、P-糖タンパク質の弱い阻害剤でもあります。

エトラビリンと非抗レトロウイルス薬の相互作用

HIV陰性被験者における広範な薬物相互作用プログラムが実施され、エトラビリンと様々な非抗レトロウイルス薬との間の薬物動態相互作用の可能性が評価されました。アトルバスタチン、クラリスロマイシン、メタドン、オメプラゾール、経口避妊薬、パロキセチン、ラニチジン、シルデナフィルのエトラビリンの薬物動態への影響は、臨床的に有意ではありませんでした。同様に、エトラビリンは、フルコナゾール、メタドン、経口避妊薬、パロキセチン、ボリコナゾールの薬物動態に臨床的に有意な影響を与えませんでした。エトラビリンとアジスロマイシンまたはリバビリンの間には、臨床的に有意な相互作用は期待されません。したがって、エトラビリンは、用量調整なしでこれらの薬剤と併用することができます。フルコナゾールとボリコナゾールは、健常被験者においてエトラビリンの曝露量をそれぞれ1.9倍と1.4倍増加させましたが、臨床試験でエトラビリンとフルコナゾールを併用した患者さんに、副作用発生率の増加は見られませんでした。したがって、エトラビリンはこれらの抗真菌薬と併用することができますが、注意が必要です。エトラビリンと併用すると、ジゴキシンの血漿中曝露量がわずかに増加しました。エトラビリンと併用する場合、ジゴキシンの用量調整は不要ですが、ジゴキシンのレベルをモニタリングすることが推奨されます。リファブチンをエトラビリンと併用する場合は、特定のブーストされたHIVプロテアーゼ阻害剤が存在するため、エトラビリンの曝露量が減少するリスクがあるため、注意が必要です。クラリスロマイシンは、ほとんどの感染症の治療には用量調整は不要ですが、エトラビリンと併用すると、この病原体に対するクラリスロマイシンの全体的な活性が変化する可能性があるため、マイコバクテリウム・アビウム複合体感染症の治療には、別のマクロライド(アジスロマイシンなど)を使用することをお勧めします。臨床的反応に基づいて用量調整することをお勧めします。クロピドグレル、HMG-CoA還元酵素阻害剤(アトルバスタチンなど)、ホスホジエステラーゼ5型阻害剤(シルデナフィルなど)は、併用するエトラビリンの影響でこれらの薬剤の曝露量が変化する可能性があるためです。エトラビリンと併用する場合は、ジアゼパムの用量を減らすか、別の薬剤を使用することをお勧めします。エトラビリンとワルファリンを併用する場合は、国際標準化比(INR)をモニタリングする必要があります。デキサメタゾンは、CYP3A4を誘導するため、全身性のデキサメタゾンは注意して併用するか、デキサメタゾンの代わりに別の薬剤を使用してください。一部の不整脈治療薬、カルシニューリン阻害剤(シクロスポリンなど)、抗うつ薬(シタロプラムなど)をエトラビリンと併用する場合も注意が必要です。一部の抗てんかん薬(カルバマゼピンやフェニトインなど)、リファンピシン、リファペンチン、またはセントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含む製剤との併用は、現在推奨されていません。これらはCYP3Aおよび/またはCYP2Cの強力な誘導剤であり、エトラビリンの曝露量を低下させる可能性があります。薬理学的な特性から相互作用を起こしにくい抗てんかん薬には、ガバペンチン、ラモトリジン、レベチラセタム、プレガバリンなどがあります。全体として、薬物動態および臨床データから、エトラビリンは、非抗レトロウイルス薬と併用した場合、一般的に忍容性が高く安全であり、臨床的に有意な薬物相互作用は最小限であり、いずれの場合においてもエトラビリンの用量調整は必要なく、研究されたほとんどの症例では非抗レトロウイルス薬の用量調整も必要ありません。

エトラビリン:HIV治療薬の薬物相互作用

エトラビリンは、HIV治療に用いられる薬剤ですが、他の薬剤との相互作用を起こす可能性があります。本研究では、エトラビリンと様々な非抗レトロウイルス薬との薬物動態相互作用を評価しました。その結果、一部の薬剤との併用には注意が必要であることが示されました。薬剤を服用する際には、医師に相談し、薬物相互作用について確認することが重要です。特に、他の薬剤を服用している場合は、医師に必ず相談してください。薬物相互作用は、副作用を引き起こしたり、薬剤の効果を弱めたりする可能性があります。

ラクダ博士の結論

エトラビリンは、HIV治療に役立つ薬剤ですが、砂漠のように複雑な薬物相互作用があります。薬物相互作用を理解し、適切な処方を心がけることが、安全な治療を行うために重要です。ラクダ博士も、患者さんが安全に治療を受けられるよう、砂漠の道標となるような情報を提供し続けたいと思っています。

日付 :
  1. 登録日 2011-03-18
  2. 改訂日 2021-10-20
詳細情報 :

Pubmed ID

21142266

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.2165/11534740-000000000-00000

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