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ウリジン5'-ジホスホグルクロン酸転移酵素（UGTs）による、スタチンのラクトン化これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

著者: BilosAlbert, RitschelTina, RusselFrans G M, SchirrisTom J J, SmeitinkJan A M

原題: Statin Lactonization by Uridine 5'-Diphospho-glucuronosyltransferases (UGTs).

ジャーナル記事学術や専門分野のジャーナルに掲載される、独自の研究や学術的分析を報告する記事。
米国以外の政府機関による研究支援米国外の政府機関から提供される研究資金。

概要

スタチンはコレステロール低下薬であり、主要な心血管イベントのリスクを低下させることが実証されている。本研究では、臨床的に関連する6つのスタチンについて、UGT1A1、1A3、および2B7のみがラクトン化に有意に寄与することを示している。UGT1A3は、スタチンの変換率に顕著な差異があるため、最も高いラクトン化能力を持つと思われる：ピタバスタチン≫アトルバスタチン>セリバスタチン>ロバスタチン>ロズバスタチン（シンバスタチンは変換されない）。UGT1A1、1A3、および2B7のこれらの領域の多型は、スタチン誘発性ミオパチーに寄与する因子である可能性がある。
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原文の要約 :
Statins are cholesterol-lowering drugs that have proven to be effective in lowering the risk of major cardiovascular events. Although well tolerated, statin-induced myopathies are the most common side effects. Compared to their pharmacologically active acid form, statin lactones are more potent indu...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元：
https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.5b00474

データ提供：米国国立医学図書館（NLM）

ウリジン5'-ジホスホ-グルクロン酸転移酵素（UGTs）によるスタチンのラクトン化

コレステロールを下げる薬であるスタチンは、砂漠の旅の途中で出会う、貴重なオアシスのような存在です。しかし、スタチンは、筋肉の痛みなどの副作用を引き起こすことがあります。この研究は、スタチンの副作用を引き起こす原因の一つである、ラクトン化という化学反応について詳しく調べました。研究の結果、スタチンのラクトン化には、UGTsという酵素が大きく関与していることがわかりました。

スタチンのラクトン化

この研究は、スタチンのラクトン化という化学反応について詳しく調べました。研究の結果、スタチンのラクトン化には、UGTsという酵素が大きく関与していることがわかりました。スタチンのラクトン化は、スタチンの副作用と関連していると考えられています。

スタチンの副作用

スタチンは、コレステロールを下げる効果がある一方で、筋肉の痛みなどの副作用を引き起こすことがあります。スタチンのラクトン化は、スタチンの副作用の原因の一つと考えられています。スタチンの副作用が気になる人は、医師に相談するようにしましょう。

ラクダ博士の結論

この研究は、スタチンのラクトン化という化学反応のメカニズムを明らかにしました。この研究は、スタチンの副作用を理解し、より安全な薬剤の開発に役立つ可能性があります。

日付 :
  1. 登録日 2016-09-15
  2. 改訂日 2015-11-02
詳細情報 :

Pubmed ID

26412035

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1021/acs.molpharmaceut.5b00474

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