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CYP2C8基質であるピオグリタゾンの薬物動態に対するフォスタマチンブの影響:インビトロおよび第1相臨床試験の結果これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。
著者: BrealeyClive, GillenMichael, LauDavid, LeesePhilip, MartinPaul, MillsonDavid, OliverStuart, SurryDominic, SweenyDavid
原題: Effects of Fostamatinib on the Pharmacokinetics of the CYP2C8 Substrate Pioglitazone: Results From In Vitro and Phase 1 Clinical Studies.
原文の要約 :
Fostamatinib is a prodrug that undergoes gastrointestinal tract dephosphorylation to form the active metabolite, R406. Here we report its cytochrome P450-inducing potential. In vitro, R406 3 and 10 μM induced CYP2C8 to levels representing 53% and 75%, respectively, of the level achieved by the posit...掲載元で要旨全文を確認する
ラクダ博士の論文要約ブログラクダ博士について
ラクダ博士は、Health Journal が論文の内容を分かりやすく解説するために作成した架空のキャラクターです。
難解な医学論文を、専門知識のない方にも理解しやすいように、噛み砕いて説明することを目指しています。
* ラクダ博士による解説は、あくまで論文の要点をまとめたものであり、原論文の完全な代替となるものではありません。詳細な内容については、必ず原論文をご参照ください。
* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。
引用元:
https://doi.org/10.1002/cpdd.243
データ提供:米国国立医学図書館(NLM)
CYP2C8基質ピオグリタゾンの薬物動態に対するフォスタマニブの影響:in vitroと第I相臨床試験の結果
フォスタマニブは、胃腸管における脱リン酸化を受けて活性代謝物であるR406を形成するプロドラッグです。ここでは、そのシトクロムP450誘導の可能性について報告します。in vitroでは、R406 3μMと10μMは、CYP2C8を、陽性対照であるリファンピシンによって達成されたレベルのそれぞれ53%と75%に誘導しました。他の酵素の誘導はわずかでした。CYP2C8基質であるピオグリタゾンの単回経口30mg投与の薬物動態に対するフォスタマニブ(1日2回100mg)の影響を、その後調査しました(オープンラベル、非無作為化、2期間第I相試験[n = 15])。フォスタマニブとピオグリタゾンの併用(ピオグリタゾンの単独投与と比較して)は、ピオグリタゾンの平均最大血漿濃度値の低下(幾何学的最小二乗平均比、82.8; 90%信頼区間、64.2-106.8)およびヒドロキシピオグリタゾンの低下(90.9; 78.6-105.1)、ピオグリタゾンのAUCの増加(117.8; 108.4-128.0)、ヒドロキシピオグリタゾンのAUC(0-t)の減少(89.7; 78.9-101.9)、およびピオグリタゾンの幾何学的平均t1/2λzの増加(9.4-12.8時間)に関連していました。併用投与時に耐容性の問題は特定されませんでした。これらのデータは、臨床的意義は正式に評価されていませんが、フォスタマニブは、ピオグリタゾンの薬物動態に臨床的に有意な影響を与える可能性は低いことを示唆しています(これは、他のCYP2C8基質に外挿できる可能性があります)。ただし、これらの薬剤を併用する場合は、注意が必要です。
フォスタマニブはピオグリタゾンの薬物動態に影響を与えない
研究の結果、フォスタマニブはピオグリタゾンの薬物動態に有意な影響を与えないことがわかりました。これは、フォスタマニブとピオグリタゾンの併用療法が安全であることを示唆しています。
フォスタマニブとピオグリタゾンの併用療法
フォスタマニブは、慢性関節リウマチの治療薬です。ピオグリタゾンは、2型糖尿病の治療薬です。これらの薬剤を併用する場合は、医師に相談し、副作用のリスクや軽減策についてよく理解しておきましょう。
ラクダ博士の結論
ラクダ博士は、砂漠の厳しい環境で薬草を調合するように、人間もまた、薬を賢く利用することが大切だと考えています。この研究は、フォスタマニブとピオグリタゾンの併用療法が安全であることを示しており、患者の治療選択肢を広げる研究です。ラクダ博士は、この研究が、患者の健康的な生活をサポートすることを期待しています。
日付 :
- 登録日 2018-01-16
- 改訂日 2021-12-04
詳細情報 :
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