Recent advances in understanding NRF2 as a druggable target: development of pro-electrophilic and non-covalent NRF2 activators to overcome systemic side effects of electrophilic drugs like dimethyl fumarate.

著者: LiptonStuart, SatohTakumi

原題: Recent advances in understanding NRF2 as a druggable target: development of pro-electrophilic and non-covalent NRF2 activators to overcome systemic side effects of electrophilic drugs like dimethyl fumarate.

概要

ジメチルフマル酸塩（DMF）は、再発性多発性硬化症の承認薬である。DMFは、抗酸化作用と抗炎症作用を誘発するNRF2を活性化する一方で、深刻な副作用も持つ。このレビューでは、より安全なNRF2活性化剤を開発するための2つのアプローチについて説明する。1）DMFの求電子反応性を低下させるための修飾、2）KEAP1-NRF2相互作用の非共有結合阻害剤の開発。

論文詳細　

原文の要約 :

Dimethyl fumarate (DMF) is an electrophilic compound previously called BG-12 and marketed under the name Tecfidera <sup>®</sup>. It was approved in 2013 by the US Food and Drug Administration and the European Medicines Agency for the treatment of relapsing multiple sclerosis. One mechanism of a...掲載元で要旨全文を確認する

ラクダ博士の論文要約ブログ

NRF2の活性化：新たな治療戦略

NRF2は、細胞を酸化ストレスから守る重要な役割を担っています。近年、NRF2を活性化する薬剤が、様々な病気の治療に有効であることが注目されています。しかし、従来のNRF2活性化薬は、副作用が懸念されていました。そこで、この研究では、副作用を抑えた新しいNRF2活性化薬の開発について、最新の研究成果を紹介しています。

副作用を抑えたNRF2活性化薬の開発

この研究では、従来のNRF2活性化薬の問題点を克服するために、副作用を抑えた新しいNRF2活性化薬の開発が注目されています。研究者たちは、NRF2を活性化する新しい方法として、電子的薬剤や非共有結合的な薬剤の開発に取り組んでいます。これらの薬剤は、従来の薬剤に比べて副作用が少なく、安全にNRF2を活性化できる可能性があります。

NRF2活性化薬の今後の展望

この研究は、NRF2活性化薬の開発における新たな可能性を示唆しています。副作用を抑えた新しいNRF2活性化薬は、様々な病気の治療に革新をもたらす可能性を秘めています。今後の研究により、より効果的で安全なNRF2活性化薬が開発されることが期待されます。

ラクダ博士の結論

NRF2活性化薬の開発は、砂漠の中の旅に、新たな道標を与えてくれるようなものです。従来の薬剤の副作用に悩んでいた人々にとって、副作用を抑えた新しいNRF2活性化薬の開発は、まさに希望の光です。この研究は、砂漠のような広大な医学の世界において、病気の治療に新たな可能性を切り開く、重要な一歩となるでしょう。