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Identification of the First PPARα/γ Dual Agonist Able To Bind to Canonical and Alternative Sites of PPARγ and To Inhibit Its Cdk5-Mediated Phosphorylation.これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。
著者: CapelliDavide, CerchiaCarmen, CrestaniMaurizio, GiudiciMarco, LaghezzaAntonio, LavecchiaAntonio, LoiodiceFulvio, MontanariRoberta, PeirettiFranck, PiemonteseLuca, PochettiGiorgio, TortorellaPaolo
原題: Identification of the First PPARα/γ Dual Agonist Able To Bind to Canonical and Alternative Sites of PPARγ and To Inhibit Its Cdk5-Mediated Phosphorylation.
原文の要約 :
A new series of derivatives of the PPARα/γ dual agonist 1 allowed us to identify the ligand ( S)-6 as a potent partial agonist of both PPARα and γ subtypes. X-ray studies in PPARγ revealed two different binding modes of ( S)-6 to the canonical site. However, ( S)-6 was also able to bind an alternati...掲載元で要旨全文を確認する
ラクダ博士の論文要約ブログラクダ博士について
ラクダ博士は、Health Journal が論文の内容を分かりやすく解説するために作成した架空のキャラクターです。
難解な医学論文を、専門知識のない方にも理解しやすいように、噛み砕いて説明することを目指しています。
* ラクダ博士による解説は、あくまで論文の要点をまとめたものであり、原論文の完全な代替となるものではありません。詳細な内容については、必ず原論文をご参照ください。
* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。
引用元：
https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.8b00835
データ提供：米国国立医学図書館（NLM）
PPARα/γ二重アゴニストの新たな可能性
PPARα/γ二重アゴニストは、糖尿病や脂質異常症の治療に期待されています。しかし、従来のPPARα/γ二重アゴニストは、副作用が懸念されていました。今回の研究では、新しいPPARα/γ二重アゴニスト（S）-6が、従来のものとは異なるメカニズムで効果を発揮することを明らかにしました。
副作用を抑えながら効果を発揮する（S）-6
（S）-6は、従来のPPARα/γ二重アゴニストとは異なる場所に結合し、PPARγの働きを調整することで、インスリン抵抗性を改善する効果が期待されます。また、PPARγのリン酸化を抑制することで、従来のアゴニストに見られた副作用を軽減することができる可能性も示されています。
健康への影響と生活への応用
（S）-6は、糖尿病や脂質異常症の治療に新たな選択肢となる可能性があります。特に、従来のアゴニストでは副作用が懸念されていた患者さんにとって、朗報と言えるでしょう。しかし、（S）-6は、まだ開発段階にあるため、臨床試験などを通して安全性が確認される必要があります。
ラクダ博士の結論
（S）-6は、砂漠の蜃気楼のように、糖尿病や脂質異常症の治療に新たな希望を与えてくれるかもしれません。今後の研究によって、（S）-6が安全に、そして効果的に使用できるようになることを期待しています。
日付 :
- 登録日 2019-10-14
- 改訂日 2021-02-18
詳細情報 :
関連文献
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