ロシグリタゾンの副作用[論文29件の分析]

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原文の要約

主要な研究結果

ロシグリタゾンは、糖尿病の治療薬として広く使用されていますが、その効果と副作用について多くの研究が行われています。 6 の研究では、ロシグリタゾンは体重増加と脂肪蓄積を引き起こすことが明らかになりました。 24 の研究では、ロシグリタゾンは心臓の機能に悪影響を及ぼす可能性があると示されました。 7 の研究では、ロシグリタゾンをナノ粒子に封入することで副作用を軽減できる可能性が示されました。

一方、ロシグリタゾンの副作用を軽減する可能性のある新しい薬剤も開発されています。 6 の研究では、ジヒドロミリスチンはロシグリタゾンと比較して体重増加が少なく、糖尿病に効果的なことが示されました。 13 の研究では、WSF-7はロシグリタゾンと比較して副作用が少なく、糖尿病に効果的なことが示されました。 1 の研究では、バナジルロシグリタゾンはロシグリタゾンと比較して副作用が少なく、糖尿病に効果的なことが示されました。これらの研究から、ロシグリタゾンの副作用を軽減する可能性のある新しい薬剤が開発されつつあることが分かります。

副作用の理由

ロシグリタゾンはPPARγを活性化させることで、インスリン感受性を高め、血糖値を下げる効果を発揮します。しかし、PPARγは脂肪細胞の分化や増殖にも関与しているため、ロシグリタゾンは体重増加や脂肪蓄積などの副作用を引き起こす可能性があります。 24 の研究では、ロシグリタゾンは心臓のミトコンドリアの機能に悪影響を及ぼす可能性があることが示されました。これは、ロシグリタゾンがPPARγを活性化させることで、ミトコンドリアの脱共役を引き起こすためと考えられています。また、ロシグリタゾンは血圧の上昇、心不全、膀胱がんのリスクを高める可能性があることも報告されています。

一般的な副作用

体重増加

ロシグリタゾンは、脂肪細胞の分化や増殖を促進するため、体重増加の副作用を引き起こす可能性があります。 6 の研究では、ロシグリタゾンは体重増加と脂肪蓄積を引き起こすことが明らかになりました。

浮腫

ロシグリタゾンは、血管の拡張作用を有するため、浮腫の副作用を引き起こす可能性があります。 12 の研究では、ロシグリタゾンは血管の拡張作用を有することが明らかになりました。

骨粗鬆症

ロシグリタゾンは、骨の形成を阻害する可能性があるため、骨粗鬆症のリスクを高める可能性があります。 21 の研究では、ロシグリタゾンは骨の形成を阻害し、骨粗鬆症のリスクを高めることが示されました。

心不全

ロシグリタゾンは、心筋細胞の収縮力を弱める可能性があるため、心不全のリスクを高める可能性があります。 24 の研究では、ロシグリタゾンは心臓の機能に悪影響を及ぼす可能性があると示されました。

膀胱がん

ロシグリタゾンは、膀胱がんのリスクを高める可能性があります。これは、ロシグリタゾンが膀胱の細胞の増殖を促進するためと考えられています。

副作用の対策

体重増加

体重増加を抑制するためには、食事療法や運動療法を行うことが大切です。また、ロシグリタゾンの投与量を減らすなどの対策も有効です。

浮腫

浮腫を軽減するためには、足を高くして休むなどの対策を行うことが大切です。また、ロシグリタゾンの投与量を減らすなどの対策も有効です。

骨粗鬆症

骨粗鬆症のリスクを軽減するためには、カルシウムやビタミンDを摂取することが大切です。また、ロシグリタゾンの投与量を減らすなどの対策も有効です。

心不全

心不全のリスクを軽減するためには、心臓の負担を減らすことが大切です。そのため、定期的に医師の診察を受けることが重要です。

膀胱がん

膀胱がんのリスクを軽減するためには、喫煙を控えることが大切です。また、定期的に医師の診察を受けることが重要です。

研究間の比較

研究の共通点

多くの研究で、ロシグリタゾンは糖尿病の治療に効果的なことが示されています。しかし、ロシグリタゾンは体重増加や浮腫などの副作用を引き起こす可能性があることも示されています。

研究の相違点

ロシグリタゾンの副作用の程度や発現率は、研究によって異なる場合があります。これは、研究対象者や研究方法の違いによるものと考えられます。

実生活への応用について注意点

ロシグリタゾンは糖尿病の治療に効果的な薬剤ですが、体重増加や浮腫などの副作用を引き起こす可能性があります。そのため、ロシグリタゾンを服用する際には、医師の指示に従って服用することが大切です。また、定期的に医師の診察を受けることも重要です。

現在の研究の限界点

ロシグリタゾンの副作用に関する研究はまだ十分ではありません。特に、長期的な副作用に関する研究は不足しています。そのため、ロシグリタゾンの長期的な安全性を評価するためには、さらなる研究が必要となります。

今後必要とされる研究の方向性

ロシグリタゾンの副作用を軽減する新たな薬剤の開発や、ロシグリタゾンの副作用を予測するバイオマーカーの発見など、今後の研究によってロシグリタゾンの安全性と有効性がさらに明らかになることが期待されます。

結論

ロシグリタゾンは糖尿病の治療に効果的な薬剤ですが、体重増加や浮腫などの副作用を引き起こす可能性があります。ロシグリタゾンを服用する際には、医師の指示に従って服用することが大切です。また、定期的に医師の診察を受けることも重要です。

キーワード

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ベネフィット・リスクの評価のための支援ツール

リスクキーワード

29件の文献分析

ポジティブな内容

中立

ネガティブな内容

論文タイプ

ランダム化比較試験0

メタアナリシス1

システマティックレビュー2

レビュー6

ジャーナル論文28

糖尿病マウスのグルコース恒常性に対する新しいインスリン模倣バナジウム錯体であるバナジルロシグリタゾンの効果。

著者: JiangPingzhe, DongZhen, MaBaicheng, NiZaizhong, DuanHuikun, LiXiaodan, WangBin, MaXiaofeng, WeiQian, JiXiangzhen, LiMinggang

原題: Effect of Vanadyl Rosiglitazone, a New Insulin-Mimetic Vanadium Complexes, on Glucose Homeostasis of Diabetic Mice.

バナジルロシグリタゾンは、新しい有機バナジウム化合物であり、マウスにおいて副作用なしに血糖値を効果的に調節し、糖尿病の症状を緩和することがわかった。これは、2型糖尿病に対する新しい経口薬としての可能性を示している。

原文 : 英語

クラゲ由来真菌Cladosporium oxysporumからのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γアゴニスト化合物。

著者: LiDan-Dan, LuoXiaowei, YingWang, La KimEun, HongJongki, LeeJoon-Hee, JungJee H

原題: Peroxisome Proliferator Activated Receptor-γ Agonistic Compounds from the Jellyfish-Derived Fungus Cladosporium oxysporum.

グルコース取り込み

抗糖尿病リード

本研究では、クラドスポリウム・オキシスポルムなどのクラゲ由来の真菌から、2つの非環状ジテルペン（クラドプソルAおよびB）、2つのセスキテルペン（クラドプソルCおよびD）、1つのC21-エクジステロイド（クラドプソルE）を含む5つの未記述化合物を特定しました。クラドプソルBは、ロシグリタゾンと比較して脂質蓄積への副作用が少なく、HepG2細胞におけるグルコース取り込みを刺激するPPAR-γ部分的アゴニストとして可能性を示しました。これは、クラドプソルBが糖尿病治療薬開発の有望な候補であることを示唆しています。

原文 : 英語

潜在的な抗癌モジュレーターとしての、インドールと2,4-チアゾリジンジオンの複合体。

著者: CoriglianoDomenica M, SyedRiyaz, MessineoSebastiano, LupiaAntonio, PatelRahul, ReddyChittireddy Venkata Ramana, DubeyPramod K, ColicaCarmela, AmatoRosario, De SarroGiovambattista, AlcaroStefano, IndrasenaAdisherla, BrunettiAntonio

原題: Indole and 2,4-Thiazolidinedione conjugates as potential anticancer modulators.

チアゾリジンジオン（TZD）は、2型糖尿病の治療に使用される薬剤である。TZDは癌の治療にも使用できるが、肝臓の問題、水分の貯留、心臓の問題を引き起こす可能性がある。本研究では、より安全なTZDの新バージョンを開発した。

原文 : 英語

ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γトランスリプレッションに対する、ロシグリタゾンの構造活性関係。

著者: ToyotaYosuke, NomuraSayaka, MakishimaMakoto, HashimotoYuichi, IshikawaMinoru

原題: Structure-activity relationships of rosiglitazone for peroxisome proliferator-activated receptor gamma transrepression.

副作用の軽減

抗炎症作用

この研究では、PPARγアゴニストであるロシグリタゾン構造活性相関（SAR）を、トランスリプレッション活性に焦点を当てて調査しました。著者は、ロシグリタゾンのいくつかのアルケン類似体で、より強力なトランスリプレッション活性と減少したアゴニスト効果を特定し、トランスリプレッション選択的活性を有する選択的PPARγリガンドが、副作用を軽減した炎症性疾患の治療のために開発できる可能性があることを示唆しています。

原文 : 英語

Identification of the First PPARα/γ Dual Agonist Able To Bind to Canonical and Alternative Sites of PPARγ and To Inhibit Its Cdk5-Mediated Phosphorylation.

著者: LaghezzaAntonio, PiemonteseLuca, CerchiaCarmen, MontanariRoberta, CapelliDavide, GiudiciMarco, CrestaniMaurizio, TortorellaPaolo, PeirettiFranck, PochettiGiorgio, LavecchiaAntonio, LoiodiceFulvio

原題: Identification of the First PPARα/γ Dual Agonist Able To Bind to Canonical and Alternative Sites of PPARγ and To Inhibit Its Cdk5-Mediated Phosphorylation.

脂質異常を伴う2型糖尿病治療

(S)-6という新しいPPARα/γデュアルアゴニストが、PPARαおよびγの両方のサブタイプに対する強力な部分アゴニストとして同定されました。この化合物は、ユニークな結合様式を示し、チアゾリジンジオンの典型的な副作用なしに、脂質異常症2型糖尿病を潜在的に治療できる可能性があります。

原文 : 英語

ジヒドロミリスチンは、ズッカー糖尿病肥満ラットにおいて、過度の体重増加なしに、高血糖の発症を遅らせ、インスリン抵抗性を改善する。

著者: LiuLei, WanJing, LangHedong, SiMingyu, ZhuJundong, ZhouYong, MiMantian

原題: Dihydromyricetin delays the onset of hyperglycemia and ameliorates insulin resistance without excessive weight gain in Zucker diabetic fatty rats.

抗糖尿病作用

脂質プロファイルの改善

体重増加

本研究では、フラボノイドであるジヒドロミリスチン（DHM）が糖尿病ラットの血糖恒常性に及ぼす影響を調べた。DHMは、血糖コントロールを改善し、膵β細胞の質量を維持し、脂質プロファイルを改善することがわかった。重要なことに、DHMは、一般的に使用されている糖尿病薬であるロシグリタゾンとは異なり、体重増加と脂肪蓄積を抑制した。これらの結果は、DHMが、従来の薬剤よりも副作用が少ない、有望な抗糖尿病薬となる可能性を示唆している。

原文 : 英語

PLA-PEGナノ粒子は、遊離ロシグリタゾンと比較して、薬物取り込みを強化することにより、マクロファージに対するロシグリタゾンの抗炎症効果を改善する。

著者: GiacaloneGiovanna, TsapisNicolas, MousnierLudivine, ChacunHélène, FattalElias

原題: PLA-PEG Nanoparticles Improve the Anti-Inflammatory Effect of Rosiglitazone on Macrophages by Enhancing Drug Uptake Compared to Free Rosiglitazone.

副作用の軽減

抗アテローム性動脈硬化作用

副作用

本研究では、ポリマーナノ粒子にカプセル化されたロシグリタゾン（RSG）の抗アテローム硬化効果を調査しました。抗糖尿病薬であるRSGは、抗アテローム硬化効果を示していますが、深刻な副作用に見舞われています。本研究では、RSGナノキャリアは、アテローム性動脈硬化症の治療における重要な標的であるマクロファージに対して毒性を示さず、遊離RSGよりも最大5倍効率的な用量依存的な抗炎症効果を示すことを示しました。これらの結果は、生分解性ナノ粒子がアテローム性動脈硬化症の治療のための有望なツールとなり得ることを示唆しています。

原文 : 英語

ロシグリタゾンの皮下脂肪組織への標的デリバリーのための、アレンドロン酸とウンデシレン酸でコーティングされた磁性ナノ粒子の特性評価。

著者: SaatchiKatayoun, TodSarah E, LeungDonna, NicholsonKenton E, AndreuIrene, BuchwalderChristian, SchmittVeronika, HäfeliUrs O, GraySarah L

原題: Characterization of alendronic- and undecylenic acid coated magnetic nanoparticles for the targeted delivery of rosiglitazone to subcutaneous adipose tissue.

代謝的転帰の改善

脂肪細胞機能の改善

望ましくない副作用

肥満は、過剰な白色脂肪組織と代謝的健康問題に関連している。脂肪細胞の機能を改善するチアゾリジンジオン（TZD）は、肥満における代謝的転帰を改善する可能性があるが、重大な副作用がある。本研究では、ロシグリタゾン（Rosi）を脂肪組織に特異的に標的化するために、磁性ナノ粒子（MNP）の使用を調査し、副作用を軽減する可能性を検討している。

原文 : 英語

ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤：インスリン抵抗性と2型糖尿病に対する将来の治療薬。

著者: SharmaSorabh, TaliyanRajeev

原題: Histone deacetylase inhibitors: Future therapeutics for insulin resistance and type 2 diabetes.

インスリン抵抗性治療

副作用

インスリン抵抗性は、肥満の一般的な特徴である。このレビューは、HDACによるインスリンシグナル伝達の調節、およびインスリン抵抗性に対する治療法としてのHDAC阻害剤の今後の展望に焦点を当てている。

原文 : 英語

10.

心血管疾患における、PPAR アゴニストによる eNOS シグナル伝達の正の調節。

著者: MaccalliniCristina, MollicaAdriano, AmorosoRosa

原題: The Positive Regulation of eNOS Signaling by PPAR Agonists in Cardiovascular Diseases.

血管機能

PPARアゴニストは、血管内皮機能と一酸化窒素のバイオアベイラビリティを調節することにより、心臓血管疾患の治療に有望であるが、その有効性を最適化し、副作用を最小限に抑えるためにはさらなる研究が必要である。

原文 : 英語

11.

チアゾリジンジオン：忘れられた糖尿病治療薬。

著者: LebovitzHarold E

原題: Thiazolidinediones: the Forgotten Diabetes Medications.

インスリン抵抗性治療

副作用

安全性上の問題

この記事では、インスリン抵抗性に対するチアゾリジンジオン（TZD）の使用について論じている。TZDは、心臓血管リスク因子に有益な効果をもたらすが、安全性に関する懸念と副作用のために、その使用は制限されてきた。

原文 : 英語

12.

内皮細胞を標的としたPPAR<i>γ</i>の欠失は、脂肪組織におけるロシグリタゾン誘発の血漿量増加と血管リモデリングを阻害する。

著者: AkiyamaTaro E, Skelhorne-GrossGraham E, LightbodyElizabeth D, RubinoRachel E, ShiJia Yue, McNamaraLesley A, SharmaNeelam, ZycbandEmanuel I, GonzalezFrank J, LiuHaiying, WoodsJohn W, ChangC H, BergerJoel P, NicolChristopher J B

原題: Endothelial Cell-Targeted Deletion of PPAR<i>γ</i> Blocks Rosiglitazone-Induced Plasma Volume Expansion and Vascular Remodeling in Adipose Tissue.

インスリン感受性

体重増加

浮腫

本研究では、チアゾリジンジオン（TZD）薬であるロシグリタゾンが、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPARγ）の活性化を介して内皮に直接作用することを発見した。この活性化は、ロシグリタゾンによって媒介される血漿量増加に重要な役割を果たし、これは体重増加と末梢浮腫に関連している。

原文 : 英語

13.

WSF-7は、肥満を介したPPARγリン酸化を阻害し、3T3-L1脂肪細胞におけるインスリン感受性を改善する。

著者: ZhangYudian, WangYunyun, LiXiaochuan, GuKerui, LiMingxin, ZhangYan, ZhangZhijie, WangShifa, LiZhen

原題: WSF-7 Inhibits Obesity-Mediated PPARγ Phosphorylation and Improves Insulin Sensitivity in 3T3-L1 Adipocytes.

糖尿病治療

本研究では、天然モノテルペンα-ピネン由来の合成化学物質であるWSF-7がPPARγ活性に及ぼす影響を調査しました。WSF-7は、脂肪生成、アディポネクチンオリゴマー化、およびインスリン誘導性グルコース取り込みを促進する部分的なPPARγアゴニストであることが判明し、これは2型糖尿病の潜在的な治療薬である可能性を示唆しています。

原文 : 英語

14.

肥満と糖尿病の相互作用：二重の剣である糖尿病性肥満に対抗するための効果的な植物薬としてのポリフェノールを紹介する。

著者: ShahMuhammad Ajmal, HarisMuhammad, FaheemHafiza Ishmal, HamidAyesha, YousafRimsha, RasulAzhar, ShahGhulam Mujtaba, KhalilAtif Ali Khan, WahabAbdul, KhanHaroon, AlhasaniReem Hasaballah, AlthobaitiNorah A

原題: Cross-Talk between Obesity and Diabetes: Introducing Polyphenols as an Effective Phytomedicine to Combat the Dual Sword Diabesity.

ダイアベシティ治療

このレビューでは、特に食事性ポリフェノールである天然ポリフェノールの、「糖尿病と肥満」の組み合わせである「ダイアビーシティー」との闘いにおける可能性を探る。このレビューでは、これらのポリフェノールが、さまざまなメカニズムを調節することにより、糖尿病と肥満の両方に対応するために、特定の遺伝子と分子経路を標的にすることができる方法について論じている。

原文 : 英語

15.

毒性心筋症のメカニズム。

著者: HantsonPhilippe

原題: Mechanisms of toxic cardiomyopathy.

心筋症の診断

本レビューでは、拡張型心筋症（心不全の一般的な原因）について議論し、特に遺伝的素因に関連付けられることが多い原発性疾患である特発性心筋症に焦点を当てている。特発性心筋症の診断を下す前に、ウイルス、免疫、毒性などの他の原因を排除することの重要性を強調している。

原文 : 英語

16.

可変温度を有する可溶性マイクロニードルパッチによる正確で二重効果のある体痩せ方法。

著者: PengHaichuan, ZhouYan, ZhangChuxi, WangManyu, ZhaoSiyu, XuYingying, ZhangWei, XinHongbo, WangXiaolei

原題: An accurate and dual-effective body slimming method through a soluble microneedle patch with variable temperature.

体重減少

肥満治療

本研究では、体重減少薬ロシグリタゾンを負荷したマイクロニードル（MN）パッチを用いた新しいボディスリム化アプローチを紹介します。このパッチは、光熱効果を高め、近赤外線（NIR）光の下で脂肪領域を標的に薬物放出を促進するように設計されています。

原文 : 英語

17.

過去10年間に発見された、PPARsの多標的性生物活性リガンド。

著者: ZhangJun, LiuXin, XieXian-Bin, ChengXian-Chao, WangRun-Ling

原題: Multitargeted bioactive ligands for PPARs discovered in the last decade.

代謝性疾患の治療

副作用の軽減

このレビューでは、2型糖尿病の治療のためのマルチターゲット指向性PPARアゴニストの開発について論じています。レビューでは、PPARγ部分作動薬、PPARγ拮抗薬、PPARα/γ二重作動薬、PPARδ部分作動薬、PPARδ拮抗薬、PPARα/δ二重作動薬、PPARγ/δ二重作動薬、およびPPARα/γ/δ汎作動薬の開発における進歩が強調されています。これらの分子は、より効果的で安全な糖尿病治療の可能性を秘めています。

原文 : 英語

18.

2型糖尿病における有害薬物反応の遺伝学：系統的レビュー。

著者: BayeAssefa M, FantaTeferi G, SiddiquiMoneeza K, DawedAdem Y

原題: The Genetics of Adverse Drug Outcomes in Type 2 Diabetes: A Systematic Review.

本系統的レビューでは、2型糖尿病患者の経口血糖降下薬の有害薬物反応（ADR）発生率に対する遺伝子多型の影響を調査した。レビューでは、薬物トランスポーターと代謝酵素の遺伝子変異が、メトホルミン関連の胃腸ADRとスルホニル尿素誘発の低血糖の発生率増加に関連していることがわかった。新しい抗糖尿病薬のADRに対する遺伝子の影響を調査し、人種および民族的差異を考慮するために、さらなる研究が必要である。

原文 : 英語

19.

ベネフィット・リスク評価における治療による害を被る必要数（NNTH）の有用性の検証：安全上の理由で欧州市場から撤退した薬剤のケーススタディ。

著者: MendesDiogo, AlvesCarlos, Batel MarquesFrancisco

原題: Testing the usefulness of the number needed to treat to be harmed (NNTH) in benefit-risk evaluations: case study with medicines withdrawn from the European market due to safety reasons.

ベネフィット・リスクの評価のための支援ツール

有害事象発生までの必要症例数（NNTH）は、薬物のベネフィット・リスク評価に役立つツールとなり得る。NNTH値は、安全性の懸念から欧州市場から撤退されたいくつかの薬物について、上市前と上市後で減少した。NNTHは、規制当局が薬物の安全性に関する情報に基づいた決定を下すのに役立つ。

原文 : 英語

20.

PPARγリン酸化に対する、新規可逆的共有結合性リガンドの阻害効果の構造的基盤。

著者: JangJun Young, KimHyunsoo, KimHyun-Jung, SuhSe Won, ParkSeung Bum, HanByung Woo

原題: Structural basis for the inhibitory effects of a novel reversible covalent ligand on PPARγ phosphorylation.

2型糖尿病の治療

副作用

本研究は、PPARγのCdk5によるリン酸化の可逆的な共有結合阻害剤であるSB1495と、そのエナンチオマー類似体であるSB1494と複合体を形成したPPARγの結晶構造を報告する。その結果は、これらの化合物の異なる活性のメカニズム的基盤を提供し、古典的なアゴニズムなしにPPARγのリン酸化を選択的に阻害する次世代の抗糖尿病薬の開発に貢献する可能性がある。

原文 : 英語

21.

CMHX008, a PPARγ partial agonist, enhances insulin sensitivity with minor influences on bone loss.

著者: HouYi, CaoXuemei, HuXiangnan, LiXinyu, ShiXiaoqin, WangHongying, PengChuan, LiJiayu, LiJibin, LiQifu, WuChaodong, XiaoXiaoqiu

原題: CMHX008, a PPARγ partial agonist, enhances insulin sensitivity with minor influences on bone loss.

インスリン感受性

骨量減少リスクの低下

本研究では、新規PPARγ部分アゴニストであるCMHX008のインスリン感受性効果と骨量減少副作用を、2型糖尿病の治療に使用される従来のチアゾリジンジオン（TZD）であるロシグリタゾンと比較した。CMHX008は、ロシグリタゾンと同様のインスリン感受性効果を示したが、骨量減少のリスクは低かった。これらの知見は、CMHX008が、2型糖尿病の管理において、従来のTZDよりも安全な選択肢となる可能性を示唆している。

原文 : 英語

22.

[アルツハイマー病の治療における抗糖尿病薬の役割：系統的レビュー].

著者: IshmuratovaA N, AbramovM A, KuznetsovK O, IvanyutaM V, ShakirovaZ F, KitapovaA I, UsmonovM D, ChernousovaL M, ValeevaL I, KuznetsovaA Yu, BaislamovA S, ShaihetdinovaA R, MirgalievA A, OrozberdievS T, YakupovaK I

原題: [The role of antidiabetic drugs in the treatment of Alzheimer's disease: systematic review].

記憶

認知機能

副作用

本レビューでは、アルツハイマー病（AD）治療における抗糖尿病薬の有効性を検討した。メトホルミン、鼻腔内インスリン、チアゾリジンジオン、インクレチンは、ヒトおよび動物モデルの両方において、肯定的な効果を示した。チアゾリジンジオンはIGF-1によって調節される経路を活性化するが、ロシグリタゾンは重大な副作用のリスクがある可能性がある。ADにおけるメトホルミンの使用に関する臨床試験の結果は限られており、矛盾している。

原文 : ロシア語

23.

ロベグリタゾンとピオグリタゾンと複合体を形成したPPARγの構造は、抗糖尿病薬の認識のための重要な決定因子を明らかにする。

著者: LeeMin A, TanLingchen, YangHuiseon, ImYeong-Gwan, ImYoung Jun

原題: Structures of PPARγ complexed with lobeglitazone and pioglitazone reveal key determinants for the recognition of antidiabetic drugs.

2型糖尿病の治療

副作用の軽減

ロベグリタゾンは、副作用の少ない2型糖尿病治療のための非常に効果的なチアゾリジンジオン（TZD）薬です。ロベグリタゾンは、他のTZDと比較してPPARγへの親和性を12倍高める、ユニークなp-メトキシフェノキシ基を持っています。この強化された親和性は、他のTZDと比較して低用量であることを説明しています。

原文 : 英語

24.

ラットの分離心臓におけるチアゾリジンジオンのPPARγ非依存的なミトコンドリアレドックス状態への副作用。

著者: RiessMatthias L, ElorbanyReem, WeihrauchDorothee, StoweDavid F, CamaraAmadou K S

原題: PPARγ-Independent Side Effects of Thiazolidinediones on Mitochondrial Redox State in Rat Isolated Hearts.

心不全

心臓虚血/再灌流障害

この研究では、抗糖尿病薬の一種であるチアゾリジンジオン系薬剤（TZDs）が、単離したラット心臓の心筋およびミトコンドリア機能に与える影響を調査した。この研究では、虚血再灌流（IR）の前にロシグリタゾンを投与すると、IRによる損傷が増加することがわかった。ロシグリタゾンとピオグリタゾンはいずれも、過剰なミトコンドリアの脱共役を引き起こしたことから、TZDsはミトコンドリアの機能不全を通じて心筋IR損傷を悪化させる可能性があることが示唆された。

原文 : 英語

25.

ピオグリタゾンは、COVID-19患者の治療に潜在的に役立つ可能性があるか？

著者: CarboniElena, CartaAnna R, CarboniEzio

原題: Can pioglitazone be potentially useful therapeutically in treating patients with COVID-19?

COVID-19予後の改善

TZDの副作用

本研究は、インスリン抵抗性および関連する炎症の治療に使用される薬物であるチアゾリジンジオン（TZD）が、糖尿病、高血圧、心臓血管疾患などの合併症を伴う重症COVID-19患者に潜在的に有益な可能性があると提唱している。TZDの抗炎症特性は、これらの高リスク患者における予後を改善する可能性がある。

原文 : 英語

26.

ファーマコフォアモデリング、分子ドッキング、および脂肪形成アッセイを組み合わせることにより、選択的PPAR-γモジュレーターを特定する。

著者: LiYunwei, KsNagashree, ByranGowramma, KrishnamurthyPraveen Thaggikuppe

原題: Identification of Selective PPAR-γ Modulators by Combining Pharmacophore Modeling, Molecular Docking, and Adipogenesis Assay.

2型糖尿病の治療に使用されるグリタゾン系薬物は、体液貯留や心臓病などの深刻な副作用を引き起こす可能性がある。本研究では、同じ副作用なしに同様の利点を提供する部分的PPAR-γアゴニストの使用について検討した。その結果、2型糖尿病の治療に効果的な可能性のある、8つの潜在的な部分的PPAR-γアゴニストが特定された。

原文 : 英語

27.

持続可能な自己強化戦略に基づく、効果的な肥満治療のためのマクロファージ膜で偽装されたリポタンパク質ナノ粒子。

著者: SuYujie, WangWei, XiaoQiaqia, TangLu, WangTingting, XieMengying, SuYangnan

原題: Macrophage membrane-camouflaged lipoprotein nanoparticles for effective obesity treatment based on a sustainable self-reinforcement strategy.

代謝状態の改善

抗肥満効果

持続的な自己強化

脂肪組織への標的薬物送達を実現するために、マクロファージ細胞膜（Ma）でカモフラージュされた組換え高密度リポタンパク質（rHDL）に基づく新しい薬物送達プラットフォームが作製された。ロシグリタゾン（Rosi）とシルデナフィル（Sild）を共同送達したこのプラットフォームは、肥満マウスの体重を有意に減らし、代謝状態を改善した。

原文 : 英語

28.

テクトリゲニンは、PPARγの活性化を介して肝臓の炎症と胆汁の蓄積を阻害することにより、肝内胆汁うっ滞を軽減する。

著者: XiangJiaqing, YangGuangyan, MaChuanrui, WeiLingling, WuHan, ZhangWei, TaoXiuhua, JiangLingyun, LiangZhen, KangLin, YangShu

原題: Tectorigenin alleviates intrahepatic cholestasis by inhibiting hepatic inflammation and bile accumulation via activation of PPARγ.

胆汁うっ滞の緩和

テクトリゲニンは、肝臓でペルオキシソーム増殖剤活性化受容体ガンマ（PPARγ）を活性化する化合物である。PPARγの活性化は、肝臓の健康改善に関連している。本研究では、胆汁うっ滞（肝臓からの胆汁の流れが阻害される状態）のマウスにおけるテクトリゲニンの効果を調査した。

原文 : 英語

29.

Specsデータベースのバーチャルスクリーニングによる新規PPARα/γ二重アゴニストの特定。

著者: ZhangJun, LiuXin, WangShu-Qing, FuJing-Wei, XuWei-Ren, ChengXian-Chao, WangRun-Ling

原題: Identification of Novel PPARα/γ Dual Agonists by Virtual Screening of Specs Database.

2型糖尿病の治療

本研究では、ドッキング、ADMET予測、分子動力学シミュレーションを用いて、2型糖尿病（T2DM）の治療のための潜在的なPPARα/γ二重アゴニストを特定した。代表的な化合物ZINC36517927とZINC13573581は、より高い結合スコア、より良い薬物動態プロファイル、およびPPARα/γとの予測される親和性を示した。これらの知見は、T2DM治療のための新規高効率PPARα/γ二重アゴニストを特定するためのアプローチを示唆している。

原文 : 英語

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