論文詳細
- Home
- 論文詳細
ナルデメジンの発見：オピオイド誘発性副作用の治療のための強力で経口投与可能なオピオイド受容体拮抗薬これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。
著者: GotoYoshihisa, HagaNobuhiro, HaraShinichiro, HasegawaTsuyoshi, InagakiMasanao, KaiHiroyuki, KanemasaToshiyuki, KoikeKatsumi, KumeMasaharu, NakamuraTakashi, OonishiShuuichi, TamuraYoshinori
原題: Discovery of naldemedine: A potent and orally available opioid receptor antagonist for treatment of opioid-induced adverse effects.
原文の要約 :
Structure-activity relationship studies of several morphinan derivatives were conducted to obtain dual antagonists for μ- and δ-opioid receptors. We discovered peripherally restricted dual antagonists for μ/δ-opioid receptors as a new chemotype with a morphinan scaffold, which are orally available a...掲載元で要旨全文を確認する
ラクダ博士の論文要約ブログラクダ博士について
ラクダ博士は、Health Journal が論文の内容を分かりやすく解説するために作成した架空のキャラクターです。
難解な医学論文を、専門知識のない方にも理解しやすいように、噛み砕いて説明することを目指しています。
* ラクダ博士による解説は、あくまで論文の要点をまとめたものであり、原論文の完全な代替となるものではありません。詳細な内容については、必ず原論文をご参照ください。
* ラクダ博士は架空のキャラクターであり、実際の医学研究者や医療従事者とは一切関係がありません。
* 解説の内容は Health Journal が独自に解釈・作成したものであり、原論文の著者または出版社の見解を反映するものではありません。
引用元：
https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2018.11.007
データ提供：米国国立医学図書館（NLM）
ナルデメジン：オピオイド誘発性副作用の治療のための強力で経口投与可能なオピオイド受容体拮抗薬の発見
μ-およびδ-オピオイド受容体の二重拮抗薬を得るため、いくつかのモルヒネ系誘導体の構造活性相関研究が行われました。μ/δ-オピオイド受容体の末梢制限二重拮抗薬を、モルヒネ系骨格を有する新しいケモタイプとして発見しました。これらの化合物は経口投与が可能で、血脳関門を容易に通過しません。予想通り、これらの化合物のいくつかは、モルヒネの鎮痛効果を妨げる可能性が限られている一方で、オピオイド誘発性便秘や嘔吐/吐き気を抑制します。その中でも、ナルデメジンが潜在的な薬物候補として選択されました。
ナルデメジンはオピオイド誘発性副作用の治療に有効な可能性
この研究は、ナルデメジンが、オピオイド誘発性副作用の治療に有効な可能性を示唆しています。ナルデメジンは、経口投与が可能で、脳に影響を与えないため、副作用のリスクが低いことが期待されます。ナルデメジンは、将来的に、オピオイド誘発性副作用の治療薬として開発される可能性があります。
ラクダ博士の結論
この研究は、ナルデメジンが、オピオイド誘発性副作用の治療に有効な可能性を示唆しています。ナルデメジンは、経口投与が可能で、副作用のリスクが低いことが期待されます。この研究は、オピオイド誘発性副作用の治療薬の開発に向けて、重要な一歩となります。
日付 :
- 登録日 2019-11-04
- 改訂日 2022-08-16
詳細情報 :
関連文献
英語
このサイトではCookieを使用しています。 プライバシーポリシーページ で詳細を確認できます。