論文詳細 
原文の要約 :
Tyrosine kinase inhibitors that target the epidermal growth factor receptor (EGFR) have had success in treating EGFR-positive tumors, including non-small-cell lung cancer (NSCLC). However, developing EGFR inhibitors that can be delivered to the brain remains a challenge. To identify optimal compound...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6408736/

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

脳腫瘍治療薬、脳への届け方がカギ!

上皮成長因子受容体(EGFR)を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤は、非小細胞肺癌(NSCLC)など、EGFR陽性腫瘍の治療において成功を収めています。しかし、脳に送達できるEGFR阻害剤を開発することは依然として課題です。本研究では、8種類のEGFR阻害剤(アファチニブ、6-[4-[(4-エチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル]-N-(1-フェニルエチル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン(AEE788)、[4-(3-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-メトキシキナゾリン-6-イル](2R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-カルボキシレート(AZD3759)、エルロチニブ、ダコチニブ、ゲフィチニブ、オシメルチニブ、バンデタニブ)の脳への送達効率を評価し、脳腫瘍治療に適した薬剤の選定を目指しました。カセット投与法を用いて脳への分布動態を評価した結果、脳血液関門(BBB)における主要なエフラックス輸送体であるP-糖タンパク質と乳癌耐性タンパク質が、8種類のEGFR阻害剤のうち7種類の脳分布に重要な役割を果たしていることが明らかになりました。この研究は、脳腫瘍治療において、BBB透過性を考慮したEGFR阻害剤の選択が重要であることを示唆しています。

脳腫瘍治療薬、BBB透過性も重要!

脳腫瘍治療薬の開発において、脳血液関門(BBB)の透過性は重要な要素です。本研究では、8種類のEGFR阻害剤のBBB透過性を評価し、脳腫瘍治療に適した薬剤の選定に役立つ情報を提供しています。

健康への影響と生活への応用

脳腫瘍は、治療が困難な病気の一つです。本研究のように、BBB透過性を考慮した薬剤の開発は、脳腫瘍の治療法の進歩に大きく貢献する可能性があります。

ラクダ博士の結論

砂漠の旅では、ラクダは厳しい環境を生き抜くために、様々な器官や能力を発達させてきました。同様に、脳腫瘍治療薬は、脳血液関門(BBB)という難関を突破するために、新たな技術や工夫が必要となります。本研究は、脳腫瘍治療の新たな道を切り開く、重要な一歩となるでしょう。

日付 :
  1. 登録日 2020-01-23
  2. 改訂日 2020-04-02
詳細情報 :

Pubmed ID

30705084

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

PMC6408736

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