論文詳細 
原文の要約 :
Abnormallyactivated FGFR1 has been validated as a therapeutic target for differentcancers. Although a variety of FGFR inhibitors have shown benefit in manyclinical patients with FGFR1 aberration, FGFR1 mutant resistance such as V561Mmutation, has been reported. To date however, no FGFR inhibitors ha...掲載元で要旨全文を確認する
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ラクダ博士は、Health Journal が論文の内容を分かりやすく解説するために作成した架空のキャラクターです。
難解な医学論文を、専門知識のない方にも理解しやすいように、噛み砕いて説明することを目指しています。

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引用元:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8290231/

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

FGFR1変異による薬剤耐性を克服するGZD824

FGFR1の異常活性化は、さまざまな癌の治療標的として注目されています。様々なFGFR阻害剤は、FGFR1異常を持つ多くの患者に有効性を示していますが、V561M変異などのFGFR1変異による薬剤耐性が報告されています。しかし、現在、FGFR変異による薬剤耐性を持つ患者を治療できるFGFR阻害剤は承認されていません。

本研究では、第3世代ABL阻害剤であるGZD824が、FGFR1-V561F/M変異による薬剤耐性をin vitroおよびin vivoで克服することを示しました。GZD824は、FGFR1/2/3に対して強力な阻害活性を示し、Ba/F3安定細胞におけるFGFR1-V561F/M変異や他の変異による薬剤耐性を効果的に克服しました。さらに、GZD824は、Ba/F3-FGFR1-V561F/M変異移植腫瘍のin vivoにおける増殖を効果的に阻害しました。

GZD824はFGFR1異常活性化または変異による薬剤耐性を持つ患者への新たな治療選択肢に

GZD824は、FGFR1の異常活性化や変異による薬剤耐性を持つ患者を治療する有効な薬剤となり得るため、臨床試験での検討が期待されます。

GZD824は、癌治療の新たな砂漠を拓く可能性を秘めている

GZD824は、まるで砂漠に現れたオアシスのように、FGFR1変異による薬剤耐性という難題に対する新たな治療選択肢として期待されています。ラクダ博士は、GZD824が癌治療の砂漠に新たな緑を生み出し、患者さんの希望となることを願っています。

日付 :
  1. 登録日 2021-12-31
  2. 改訂日 2022-04-01
詳細情報 :

Pubmed ID

34114373

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

PMC8290231

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