フチバチニブ（FGFR1-4不可逆阻害剤）の、FGF/FGFR異常を有する進行固形腫瘍患者における治療：第I相用量漸増試験

著者: ArkenauHendrik-Tobias, BahledaRastislav, BenhadjiKarim A, BridgewaterJohn, GoyalLipika, HeYaohua, HierroCinta, JavleMilind, KelleyRobin Kate, Meric-BernstamFunda, ParkJoon Oh, SansonMarc, TranBen

原題: Futibatinib, an Irreversible FGFR1-4 Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Tumors Harboring FGF/FGFR Aberrations: A Phase I Dose-Expansion Study.

概要

フチバチニブは、高度な固形腫瘍の197人の患者を対象とした第I相用量漸増試験で、客観的奏効率（ORR）が13.7％を示した、高選択的で不可逆的なFGFR1-4阻害剤である。この薬剤は、胆管癌、胃癌、尿路上皮癌、中枢神経系癌、頭頸部癌、乳癌など、既知のFGFR1-3異常と以前は特徴付けられていなかったFGFR1-3異常を含む、さまざまな腫瘍で効果的であった。最も高い活性が、FGFR2融合/再編成陽性の肝内胆管癌（ORR、25.4％）でみられた。以前のFGFR阻害剤に対する獲得抵抗性を示した患者の一部も、フチバチニブに反応を示した。最も一般的な治療に伴う副作用は、高リン血症（81.2％）、下痢（33.5％）、悪心（30.4％）であった。

論文詳細　

原文の要約 :

Futibatinib, a highly selective, irreversible FGFR1-4 inhibitor, was evaluated in a large multihistology phase I dose-expansion trial that enrolled 197 patients with advanced solid tumors. Futibatinib demonstrated an objective response rate (ORR) of 13.7%, with responses in a broad spectrum of tumor...掲載元で要旨全文を確認する

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フチバチニブ：FGFR1-4阻害剤：FGF/FGFR異常を有する進行固形腫瘍患者における第I相用量漸増試験

フチバチニブは、高度に選択的な不可逆的FGFR1-4阻害剤であり、進行固形腫瘍患者を対象とした大規模な多組織学第I相用量漸増試験で評価されました。フチバチニブは、既知および以前は特徴付けられていなかったFGFR1-3異常を有する、幅広い腫瘍（胆管癌および胃癌、尿路上皮癌、中枢神経系癌、頭頸部癌、および乳癌）で、13.7％の客観的奏効率(ORR)を示しました。最も高い活性は、FGFR2融合/再編成陽性の肝内胆管癌（ORR、25.4％）で観察されました。以前のFGFR阻害剤に対する獲得耐性を示した一部の患者も、フチバチニブで奏効しました。フチバチニブは、管理可能な安全性プロファイルを示しました。最も一般的な治療関連有害事象は、高リン酸血症（81.2％）、下痢（33.5％）、および悪心（30.4％）でした。これらの結果は、進行中のフチバチニブ第II/III相試験の根拠となり、ゲノム選択された早期段階試験が、標的療法から恩恵を受ける可能性のある分子サブセットを特定するのに役立つ可能性を示しています。

フチバチニブ：FGFR異常を有する腫瘍に対する新たな治療法

研究結果から、フチバチニブは、FGFR異常を有する幅広い腫瘍に対して、有効な治療効果を示すことが明らかになりました。これは、フチバチニブが、これらの腫瘍に対する新たな治療法となる可能性を示唆しています。フチバチニブは、これまでのFGFR阻害剤に抵抗性を示した患者に対しても、効果を発揮する可能性があります。

フチバチニブ：今後の研究

フチバチニブの有効性と安全性が確認されれば、これらの腫瘍に対する新たな治療法として、広く普及する可能性があります。しかし、フチバチニブの長期的な安全性や有効性については、さらなる研究が必要です。フチバチニブは、砂漠のオアシスのように、FGFR異常を有する腫瘍患者にとって、新たな希望となる可能性があります。今後の研究によって、フチバチニブの有効性と安全性がより明確になることを期待しています。