優れたin vivo有効性を有する新規強力な共有結合阻害剤ベースのEGFR分解薬の発見これはGoogle Geminiによって提供された原題の機械翻訳です。正確なタイトルについては原典をご参照ください。また、運営はこの翻訳の所有権を主張せず、その正確性について保証するものではありません。

著者: CuiJiaqi, DuYu, HuangLei, NiuJing, ShiShi, XuYungen, ZhuQihua

原題: Discovery of novel potent covalent inhibitor-based EGFR degrader with excellent in vivo efficacy.

論文詳細 
原文の要約 :
Although several Epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitors have been approved for the treatment of non-small-cell lung cancers (NSCLC), acquired drug resistance and side effects largely encumbered their application in clinic. The emerging technology Proteolysis targeting chimera (PROTAC) co...掲載元で要旨全文を確認する
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引用元:
https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2022.105605

データ提供:米国国立医学図書館(NLM)

EGFR分解誘導剤、がん治療の新たな戦略

EGFR阻害剤は、非小細胞肺がんの治療薬として承認されていますが、獲得耐性や副作用が問題となっています。そこで注目されているのが、PROTAC技術を用いたEGFR分解誘導剤です。本研究では、ダコチニブを基にしたEGFR分解誘導剤の開発について報告しています。開発された化合物13は、HCC-827細胞において、EGFRdel19の分解を効果的に誘導しました。さらに、化合物13は、EGFRの他の変異体、野生型EGFRタンパク質、および同じファミリーの受容体(HER2およびHER4)には影響を与えませんでした。注目すべきは、化合物13は、EGFR-PROTACとして初めてin vivoでの抗腫瘍効果が評価され、30 mg/kgの用量で、観察可能な毒性効果なく、優れた抗腫瘍効果(TGI = 90%)を示しました。この研究は、EGFR-PROTACが肺がん治療の有望な戦略であることを示唆しています。

EGFR分解誘導剤、がん治療に新たな光を

EGFR分解誘導剤は、従来のEGFR阻害剤の欠点を克服する可能性を秘めています。EGFR分解誘導剤は、がん治療に新たな光を照らすかもしれません。まるで砂漠に水が湧き出すように、EGFR分解誘導剤は、がん患者に希望を与えるかもしれません。

がん治療、多様な選択肢を検討することが重要

がん治療には、様々な選択肢があります。患者さんの状態や病状に応じて、最適な治療法を選択することが重要です。医師とよく相談し、自分に合った治療法を見つけましょう。がん治療は、砂漠の旅のようなものです。困難はつきものですが、諦めずに、希望を持って進んでいきましょう。

ラクダ博士の結論

EGFR分解誘導剤は、がん治療の新たな戦略として期待されています。砂漠の旅は、常に困難に満ち溢れています。しかし、EGFR分解誘導剤のような新たな技術によって、がん治療の未来はより明るくなるかもしれません。

日付 :
  1. 登録日 2022-06-13
  2. 改訂日 2022-06-30
詳細情報 :

Pubmed ID

35081479

DOI(デジタルオブジェクト識別子)

10.1016/j.bioorg.2022.105605

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