セリチニブの効果[論文26件の分析]

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原文の要約

主要な研究結果

セリチニブは、ALK（アナプラズミックリンパ腫キナーゼ）遺伝子再構成陽性の非小細胞肺がんの治療に有効なチロシンキナーゼ阻害剤です。セリチニブの有効性は、複数の研究で示されています。 2 は、セリチニブがALK陽性非小細胞肺がんの脳転移の治療に効果的なことを示唆しています。また、 16 は、セリチニブが有機カチオン輸送体3（OCT3）の活性を阻害することを示唆しています。これは、セリチニブが他の薬物の代謝に影響を与える可能性があることを示しています。これらの研究は、セリチニブがALK陽性非小細胞肺がんの治療に有効な薬剤であることを示唆していますが、副作用や薬物相互作用のリスクを考慮する必要があります。

12 は、セリチニブがAKT阻害剤と併用することで、胃がん細胞に対する効果を高める可能性があることを示しています。 6 は、セリチニブがALK陽性肺がん細胞において、LC3B非依存的な保護的オートファジーを活性化することを示唆しています。これは、セリチニブががん細胞の生存に寄与する可能性があることを示唆しています。 11 は、セリチニブがイマチニブとは異なり、脂質膜の完全性を大幅に乱すことを示唆しています。これは、セリチニブが細胞への毒性をもたらす可能性があることを示唆しています。これらの研究は、セリチニブの作用機序と潜在的な副作用についてより深く理解する必要があることを示しています。

セリチニブは、ALK遺伝子再構成陽性の非小細胞肺がんの治療において、クリゾチニブに抵抗性を示す患者にも有効であることが示されています。 3 は、クリゾチニブ治療が失敗したALK遺伝子再構成陽性の非小細胞肺がん患者に対するセリチニブとアレクチニブの有効性を比較しています。この研究は、セリチニブがアレクチニブと比べて、クリゾチニブ抵抗性の患者に対する有効性が高いことを示しています。また、 17 は、セリチニブがゲムシタビンベースの化学療法と併用することで、進行性固形腫瘍の治療に有効であることを示唆しています。これらの研究は、セリチニブがALK陽性非小細胞肺がんの治療において、クリゾチニブに抵抗性を示す患者にも有効な薬剤であることを示しています。

ベネフィットとリスク

ベネフィット要約

セリチニブは、ALK遺伝子再構成陽性の非小細胞肺がんの治療に有効な薬剤です。クリゾチニブに抵抗性を示す患者にも有効であることが示されています。また、セリチニブは他の薬剤と併用することで、その効果を高める可能性があります。

リスク要約

セリチニブは、副作用のリスクがあります。副作用には、高血糖、肝機能障害、腎機能障害、吐き気、嘔吐、下痢、疲労などが挙げられます。また、セリチニブは他の薬物の代謝に影響を与える可能性があります。

研究間の比較

研究の共通点

セリチニブは、ALK遺伝子再構成陽性の非小細胞肺がんの治療に有効であることが、複数の研究で示されています。また、セリチニブは、他の薬剤と併用することで、その効果を高める可能性があることも共通しています。

研究の相違点

セリチニブの有効性に関する研究は、その対象となる患者集団や評価方法が異なります。そのため、研究結果の解釈には注意が必要です。例えば、 3 は、クリゾチニブ治療が失敗したALK遺伝子再構成陽性の非小細胞肺がん患者に対するセリチニブとアレクチニブの有効性を比較していますが、 17 は、セリチニブがゲムシタビンベースの化学療法と併用することで、進行性固形腫瘍の治療に有効であることを示唆しています。これらの研究は、セリチニブの有効性を評価する上での視点が異なることを示しています。

結果の一貫性や矛盾点について

複数の研究結果から、セリチニブはALK遺伝子再構成陽性の非小細胞肺がんの治療に有効な薬剤であることが示されています。しかし、セリチニブの副作用のリスクや薬物相互作用については、さらなる研究が必要です。

実生活への応用について注意点

セリチニブは、ALK遺伝子再構成陽性の非小細胞肺がんの治療に有効な薬剤ですが、副作用のリスクがあります。そのため、セリチニブを使用する際は、医師の指示に従って、副作用を注意深く観察する必要があります。

現在の研究の限界点

セリチニブの有効性に関する研究は、その対象となる患者集団や評価方法が限られているため、さらなる研究が必要となります。また、セリチニブの副作用のリスクや薬物相互作用については、まだ十分に解明されていません。

今後必要とされる研究の方向性

セリチニブの有効性と安全性をより詳細に評価するために、より多くの患者を対象とした大規模な臨床試験が必要となります。また、セリチニブの副作用のリスクや薬物相互作用を軽減するための研究も必要となります。さらに、セリチニブの作用機序をより深く理解するための研究も重要となります。

結論

セリチニブは、ALK遺伝子再構成陽性の非小細胞肺がんの治療に有効な薬剤です。しかし、副作用のリスクや薬物相互作用を考慮する必要があります。セリチニブを使用する際は、医師の指示に従って、副作用を注意深く観察する必要があります。

キーワード

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26件の文献分析

ポジティブな内容

中立

ネガティブな内容

論文タイプ

ランダム化比較試験0

メタアナリシス1

システマティックレビュー1

レビュー6

ジャーナル論文23

トリプルネガティブ乳癌において、強力な抗癌効果を示す、新規CDK7阻害剤N76-1。

著者: ZhangLimei, WuLihong, ZhouDuanfang, WangGang, ChenBo, ShenZhengze, LiXiaoli, WuQiuya, QuNa, WuYuanli, YuanLie, GanZongjie, ZhouWeiying

原題: N76-1, a novel CDK7 inhibitor, exhibits potent anti-cancer effects in triple negative breast cancer.

アポトーシスの誘導

増殖阻害

強力な抗がん作用

本研究は、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）におけるサイクリン依存性キナーゼ7（CDK7）の新規阻害剤であるN76-1の抗がん効果を評価した。. N76-1は、CDK7を阻害し、アポトーシスを誘導し、細胞周期を停止させ、TNBC細胞の移動を抑制することにより、強力な抗がん活性を示した。. これらの知見は、N76-1がTNBCの有望な治療薬であることを示唆している。.

原文 : 英語

[NSCLC脳転移の治療における、ALK阻害剤の有効性と安全性の研究進捗].

著者: ChenYuchen, HanHan, WeiJinpan, DuQianyu, WangXiyong

原題: [Research Progress in the Efficacy and Safety of ALK Inhibitors  in the Treatment of NSCLC Brain Metastasis].

効果的な治療

生存率の改善

ALK阻害剤の副作用

本レビューは、ALK陽性非小細胞肺がん（NSCLC）患者における脳転移の治療におけるアナプラズマティックリンパ腫キナーゼ（ALK）阻害剤の有効性と安全性をまとめたものである。本レビューは、その世代と脳転移の治療における特定の利点に基づいて適切なALK阻害剤を選択するための臨床的ガイダンスを提供している。

原文 : 中国語

クリゾチニブ治療が失敗した、anaplasticリンパ腫キナーゼ融合を有する進行非小細胞肺癌患者の、アレクチニブ対セリチニブの後ろ向き研究。

著者: KuoChih-Hsi Scott, TungPi-Hung, HuangAllen Chung-Cheng, WangChin-Chou, ChangJohn Wen-Cheng, LiuChien-Ying, ChungFu-Tsai, FangYueh-Fu, GuoYi-Ke, YangCheng-Ta

原題: A retrospective study of alectinib versus ceritinib in patients with advanced non-small-cell lung cancer of anaplastic lymphoma kinase fusion in whom crizotinib treatment failed.

ALK陽性NSCLC

CNS保護

クリゾチニブ治療の失敗

第2世代のALK阻害剤であるアレクチニブとセリチニブは、クリゾチニブ治療に失敗したALK陽性進行期NSCLC患者において満足のいく有効性を示しました。アレクチニブは、クリゾチニブ治療の失敗原因が不耐性であった患者において、より優れた中枢神経系（CNS）保護とより高い無増悪生存期間（PFS）を示しました。

原文 : 英語

*ROS1* 再構成型肺腺癌のセリチニブ抵抗性患者の場合、免疫化学療法と免疫特性への短期的な反応。

著者: YueDongsheng, QianJuanjuan, ChenZhipeng, ZhangBin, ChenPeng, ZhangLei, LiJingjing, ZhangHenghui, WangChangli

原題: Short-term response to immune-chemotherapy and immune features of a ceritinib-resistant patient with ROS1-rearranged lung adenocarcinoma.

NSCLCの治療

薬剤耐性

非小細胞肺がん

ROS1転座陽性肺腺癌の患者が、セリチニブに抵抗性を示したため、ロラチニブ療法が奏効した。ニボルマブと化学療法の併用免疫療法は、当初部分奏効を示したが、長期的な効果は限定的であったことから、免疫因子をモニタリングする必要があることが示唆された。

原文 : 英語

ALK再構成型未分化大細胞リンパ腫におけるアナプラズマティックリンパ腫キナーゼ阻害剤セリチニブによる精密療法。

著者: SubbiahV, KuraviS, GangulyS, WelchD R, VivianC J, MushtaqM U, HegdeA, IyerS, BehrangA, AliS M, MadisonR W, VenstromJ M, JensenR A, McGuirkJ P, AminH M, BalusuR

原題: Precision therapy with anaplastic lymphoma kinase inhibitor ceritinib in ALK-rearranged anaplastic large cell lymphoma.

ALCLに対するセリチニブ

ALK融合キナーゼを標的とする薬剤であるセリチニブは、NPM1-ALK+ALCLの治療において有望な前臨床的および臨床的有効性を示した。in vitro研究では、セリチニブが融合キナーゼの活性を阻害し、リンパ腫細胞株でアポトーシスを誘導することが示された。異種移植モデルでは、セリチニブは腫瘍の縮小と生存期間の延長をもたらした。NPM1-ALK+ALCLの多発性再発を経験した患者は、セリチニブ治療を受けた後、進行中の臨床的利益を伴って完全寛解を達成した。

原文 : 英語

ALK 阻害は、EML4-ALK 陽性肺癌細胞において、LC3B 非依存的な保護的なオートファジーを活性化する。

著者: SchläfliAnna M, TokarchukIgor, ParejoSarah, JutziSusanne, BerezowskaSabina, EngedalNikolai, TschanMario P

原題: ALK inhibition activates LC3B-independent, protective autophagy in EML4-ALK positive lung cancer cells.

ALK阻害剤は、EML4-ALK陽性非小細胞肺癌の有効な治療法ですが、しばしば耐性が発達します。本研究では、細胞生存に関与する細胞プロセスであるオートファジーに対するALK阻害の影響を調べました。ALK阻害剤セリチニブはオートファジーを活性化し、オートファジー貨物の隔離と分解を促進しました。興味深いことに、オートファジーフラックスはLC3Bに依存せず、VPS34とULK1に依存していました。バフィロマイシンA1によるVPS34またはオートファジーの阻害は、細胞生存とクローン形成成長を減少させ、ALK阻害が癌細胞の生存と成長を促進するためにオートファジーを誘発することを示唆しています。

原文 : 英語

in vivo活性を持つ、ALKを標的とするPROTACの発見。

著者: YanGuoyi, ZhongXinxin, YueLin, PuChunlan, ShanHuifang, LanSuke, ZhouMeng, HouXueyan, YangJie, LiRui

原題: Discovery of a PROTAC targeting ALK with in vivo activity.

抗癌活性の向上

薬剤耐性

ALKデグレーダーB3は、ALKに対して強力な選択的阻害活性を示し、H3122細胞株においてALK融合タンパク質の細胞内レベルを濃度および時間依存的に減少させることができます。 B3はまた、LDK378と比較してin vitroで改善された抗がん活性を示し、異種移植腫瘍モデルに対する抗増殖活性は許容範囲内でした。

原文 : 英語

ALK陽性非小細胞肺癌に対するアレクチニブとセリチニブの評価：第2相試験と現実世界のデータにおける。

著者: WilkinsonSamantha, GuptaAlind, ScheuerNicolas, MackayEric, AroraPaul, ThorlundKristian, WasiakRadek, RayJoshua, RamagopalanSreeram, SubbiahVivek

原題: Assessment of Alectinib vs Ceritinib in ALK-Positive Non-Small Cell Lung Cancer in Phase 2 Trials and in Real-world Data.

OSの改善

バイアス

この比較有効性研究では、2つのアレクチニブ試験と実臨床データ（RWD）を使用して、クリゾチニブ難治性ALK陽性非小細胞肺癌（NSCLC）患者における、アレクチニブとセリチニブを比較した。アレクチニブ曝露は、試験設定とRWDの両方において、セリチニブと比較して、有意に長い全生存期間（OS）と関連していた。定量的バイアス分析では、知見を逆転させるには、相当量のバイアスが必要であることが明らかになり、観察されたアレクチニブとOSの改善との関連は堅牢であることを示唆している。

原文 : 英語

炎症性線維芽細胞腫瘍：分子景観、標的療法、および残りの課題。

著者: MahajanPriya, CasanovaMichela, FerrariAndrea, FordhamAshleigh, TrahairToby, VenkatramaniRajkumar

原題: Inflammatory myofibroblastic tumor: molecular landscape, targeted therapeutics, and remaining challenges.

IMT治療の進歩

標的療法の開発

このレビューは、炎症性線維芽細胞腫（IMT）の管理における、分子特性、標的療法の進化、および残された課題について説明しています。IMTは、まれな間葉系腫瘍です。

原文 : 英語

10.

進行性ALK再構成型非小細胞肺癌患者の現実世界の治療シーケンス、毒性、健康ユーティリティ、および生存転帰。

著者: SchmidSabine, ChengSierra, ChotaiSimren, GarciaMiguel, ZhanLuna, HuenikenKatrina, BalaratnamKarmugi, KhanKhaleeq, PatelDevalben, GrantBenjamin, RaptisRoula, BrownM Catherine, XuWei, MoriartyPatrick, ShepherdFrances A, SacherAdrian G, LeighlNatasha B, BradburyPenelope A, LiuGeoffrey

原題: Real-World Treatment Sequencing, Toxicities, Health Utilities, and Survival Outcomes in Patients with Advanced ALK-Rearranged Non-Small-Cell Lung Cancer.

ALK陽性進行期NSCLC患者の治療において、ALK-TKIの連続投与シーケンスアプローチは、生活の質を延ばすための有効な治療選択肢である。すべてのALK-TKIで臨床的に関連する毒性が観察されたが、治療の変更は結果に悪影響を与えなかった。これらの患者に対する最適なシーケンスアプローチを決定するためには、さらなる研究が必要である。

原文 : 英語

11.

イマチニブとは異なり、低分子キナーゼ阻害剤セリチニブは、脂質膜の完全性に有意な障害を引き起こす：実験とMD研究の組み合わせ。

著者: FischerMarkus, LuckMeike, WerleMax, VogelAlexander, BashawatMohammad, LudwigKai, ScheidtHolger A, MüllerPeter

原題: The small-molecule kinase inhibitor ceritinib, unlike imatinib, causes a significant disturbance of lipid membrane integrity: A combined experimental and MD study.

がん治療

アポトーシス

細胞溶解

この研究では、セリチニブとイマチニブというタンパク質キナーゼ阻害剤の脂質膜との相互作用を調べました。セリチニブは膜との相互作用がより強いことがわかり、その安全性と有効性に影響を与える可能性があります。

原文 : 英語

12.

セリチニブは、AKT阻害剤に対する胃癌の感受性を高める。

著者: WangJian, XuXiaqing, WangTingting, GuoQingqu, DaiXiaoyang, GuoHongjie, ZhangWenxin, ChengShuyuan, ChenXi, DingLing

原題: Ceritinib increases sensitivity of AKT inhibitors to gastric cancer.

胃がんの治療

AKT活性化が高い胃癌（GC）細胞は、AKT阻害剤に対する感受性が異なる。本研究では、別の経路の阻害剤であるセリチニブが、in vitroおよびin vivoでAKT阻害剤と相乗的な抗腫瘍効果を示すことを発見した。この併用療法は、p-AKTとp-GSK3βレベルを低下させ、GC治療のための新たなアプローチを示唆している。

原文 : 英語

13.

Management of Combined Therapy (Ceritinib, A. cinnamomea, G. lucidum, and Photobiomodulation) in Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer: A Case Report.

著者: SuChuan-Tsung, WuJih-Huah

原題: Management of Combined Therapy (Ceritinib, A. cinnamomea, G. lucidum, and Photobiomodulation) in Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer: A Case Report.

NSCLCに対する有効な治療

セリチニブの副作用

本症例報告では、セリチニブ、光生体刺激（PBM）、およびACGL（Antrodia cinnamomeaとGanoderma lucidum）を含む併用療法を受けた、進行非小細胞肺癌（NSCLC）の患者について報告しています。併用療法は、腫瘍抑制に有望な結果を示し、進行NSCLCの治療におけるこのアプローチの可能性を示しています。

原文 : 英語

14.

進行性アナプラズマ様リンパ腫キナーゼ変異型非小細胞肺癌における、アナプラズマ様リンパ腫キナーゼチロシンキナーゼ阻害剤の比較安全性：系統的レビューとネットワークメタ分析。

著者: LuoYuyao, ZhangZhe, GuoXuanZhu, TangXuemei, LiSijie, GongGuotao, GaoShun, ZhangYan, LinSheng

原題: Comparative safety of anaplastic lymphoma kinase tyrosine kinase inhibitors in advanced anaplastic lymphoma kinase-mutated non-small cell lung cancer: Systematic review and network meta-analysis.

6 つの ALK-TKI の毒性プロファイルは大きく異なっていた。アレクトニブは、グレード 3-4 の AE の組み合わせと発生率の組み合わせに基づいて、最も安全な ALK-TKI 薬である可能性がある。

原文 : 英語

15.

第2世代および第3世代ALK阻害剤に対する抵抗性のメカニズムおよびその抵抗性を克服するための戦略。

著者: HaratakeNaoki, ToyokawaGouji, SetoTakashi, TagawaTetsuzo, OkamotoTasuro, YamazakiKoji, TakeoSadanori, MoriMasaki

原題: The mechanisms of resistance to second- and third-generation ALK inhibitors and strategies to overcome such resistance.

本レビューでは、ALK再構成と呼ばれる特定の遺伝子変異を持つ非小細胞肺癌（NSCLC）患者に対する現在の治療選択肢を探ります。レビューでは、第1世代、第2世代、第3世代の薬剤を含む、ALK阻害剤の使用について説明します。最初の治療に失敗した後、新しいALK阻害剤に切り替えることについてはコンセンサスがありますが、第2世代または第3世代の阻害剤に対して耐性を発達させた患者のための最適な治療戦略は完全には確立されていません。

原文 : 英語

16.

チロシンキナーゼ阻害薬による有機カチオン輸送体3活性の阻害。

著者: AlimKarima, MoreauAmélie, BruyèreArnaud, JouanElodie, DenizotClaire, NiesAnne T, ParmentierYannick, FardelOlivier

原題: Inhibition of organic cation transporter 3 activity by tyrosine kinase inhibitors.

毒性

薬物相互作用

この研究では、25種類のチロシンキナーゼ阻害剤（TKI）と有機カチオン輸送体（OCT）3の潜在的な相互作用を調査した。25種類のTKIのうち13種類がOCT3活性を阻害し、ブリガチニブ、セリチニブ、クリゾチニブは強い阻害を示した。これらのTKIはOCT3を阻害することが判明したが、OCT3はこれらのTKIを輸送しないため、薬物動態への影響はない。

原文 : 英語

17.

進行期固形腫瘍患者の、ゲムシタビンベースの化学療法と併用した、アナプラズマティックリンパ腫キナーゼ阻害剤セリチニブの第I相試験。

著者: FountzilasChristos, AdjeiAlex, OpyrchalMateusz, EvansRachel, GhasemiMohammad, AttwoodKristopher, GromanAdrienne, BsharaWiam, GoeyAndrew, WiltonJohn, MaWen Wee, IyerRenuka

原題: A phase I study of the anaplastic lymphoma kinase inhibitor ceritinib in combination with gemcitabine-based chemotherapy in patients with advanced solid tumors.

ALK/ROS1阻害剤であるセリチニブとゲムシタビンベースの化学療法を併用すると、忍容性の高い毒性プロファイルを示す。セリチニブの最大耐量量は、ゲムシタビンと併用した場合600 mg、ゲムシタビン/シスプラチンと併用した場合450 mg/日であった。この併用療法は、全体的な奏効率が20％、中央値無増悪生存期間が4.8か月であった。ALKまたはROS1融合を有する腫瘍におけるさらなる開発が望まれる。

原文 : 英語

18.

セリチニブ治療に関連する肝胆道系有害事象の病態におけるインターロイキン-18の関与の可能性。

著者: HiranoTaizou, KoaraiAkira, IchikawaTomohiro, SatoTeruyuki, OheTakashi, IchinoseMasakazu

原題: Possible involvement of interleukin-18 in the pathology of hepatobiliary adverse effects related to treatment with ceritinib.

非小細胞肺がん治療

肝胆道系の副作用

血清IL-18の上昇は、ALK陽性非小細胞肺がん患者におけるセリチニブ治療に関連する肝胆道系副作用の潜在的なバイオマーカーとして調査されている。

原文 : 英語

19.

アナプラスティックリンパ腫キナーゼ阻害剤とその腎臓への影響。

著者: BonillaMarco, JhaveriKenar D, IzzedineHassan

原題: Anaplastic lymphoma kinase inhibitors and their effect on the kidney.

このレビューでは、ALK遺伝子再構成を伴う非小細胞肺癌（NSCLC）患者の治療に使用される、クリゾチニブ、セリチニブ、アレクチニブなどのALK阻害剤による腎臓関連の副作用に関する最新情報を提供しています。ALK阻害剤による治療は、末梢性浮腫、電解質異常、腎不全、タンパク尿、腎嚢胞のリスク増加につながる可能性があります。

原文 : 英語

20.

変異に対抗するALK阻害薬の新しい最適化戦略としての、ピロフォルミル含有2,4-ジアミノピリミジン誘導体。

著者: CaoMeng, ChenYuxiang, ZhaoTianming, WeiShangfei, GuoMing, ZhaiXin

原題: Pyrroformyl-containing 2,4-diaminopyrimidine derivatives as a new optimization strategy of ALK inhibitors combating mutations.

ALK阻害

がん細胞増殖の阻害

ピロールホルミル含有2,4-ジアミノピリミジンである化合物11kは、H2228細胞に対して強力な抗増殖活性を示し、ALKWTおよびALKL1196M酵素を効果的に阻害した。この化合物は、ALK変異駆動癌の治療のための潜在的なALK阻害剤として有望である。

原文 : 英語

21.

アナプラスティックリンパ腫キナーゼ阻害薬であるセリチニブの用量を減らして再投与した後の再発性高血糖高浸透圧状態。

著者: MiyoshiYuka, OgawaOsamu, NishidaAi, MasuzawaMasahiro

原題: Recurrent hyperglycemic hyperosmolar state after re-administration of dose-reduced ceritinib, an anaplastic lymphoma kinase inhibitor.

肺がん治療

高血糖

本症例報告では、第2世代のアナプラズマティックリンパ腫キナーゼ（ALK）阻害剤であるセリチニブを再投与した後、反復性の高血糖高浸透圧状態（HHS）を経験した患者について説明する。高血糖は、セリチニブの既知の副作用であるが、メカニズムは不明である。本研究では、セリチニブはHHSを引き起こす可能性があり、減量後でも再発する可能性があることを示唆している。

原文 : 英語

22.

アnaplasticリンパ腫キナーゼ（ALK）阻害剤の市販後安全性：FDA有害事象報告システム（FAERS）の分析。

著者: OmarN E, Fahmy SolimanA I, EshraM, SaeedT, HamadA, Abou-AliA

原題: Postmarketing safety of anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitors: an analysis of the FDA Adverse Event Reporting System (FAERS).

クリゾチニブ、セリチニブ、アレクチニブ、ブリガチニブ、ロラチニブなどのALK阻害剤は、ALK陽性肺がんの有効な治療法です。本研究では、これらの阻害剤は、肺動脈性高血圧、直腸穿孔、重症筋無力症、光線過敏症など、いくつかの有意な安全性シグナルと関連しており、安全性プロファイルが異なることがわかりました。これらのシグナルは、患者と臨床医に情報を提供するために、さらなる調査が必要です。

原文 : 英語

23.

構造に基づく最適化により、抗変異効果を有するALK/ROS1デュアル阻害剤として、フリル含有2,4-ジアリールアミノピリミジンアナログが特定された。

著者: GuoMing, ZuoDaiying, ZhaoTianming, LiXiangyu, CaoJianshuang, QiuYuxuan, WeiShangfei, ZhaiXin

原題: Structure-based optimization identified novel furyl-containing 2,4-diarylaminopyrimidine analogues as ALK/ROS1 dual inhibitors with anti-mutation effects.

ALK/ROS1 阻害

がん治療

この研究は、G1202R変異腫瘍におけるセリチニブ耐性を克服できるALK/ROS1デュアル阻害剤を開発することを目的としています。新規ジアリールアミノピリミジン（DAAP）アナログである化合物16は、ALK陽性癌細胞に対して有意な細胞毒性を示し、ALKWT、ALKL1196M、ALKG1202R、およびROS1WTに対して強力な阻害活性を示しました。この研究は、化合物16がALKG1202R変異関連腫瘍を治療するための有望な候補であることを示唆しています。

原文 : 英語

24.

Safety and activity of alectinib plus bevacizumab in patients with advanced ALK-rearranged non-small-cell lung cancer: a phase I/II study.

著者: LinJ J, MuzikanskyA, KennedyE, KuberskiH, StoberL L, WanatA C, AzzoliC G, LennesI, SequistL V, Dagogo-JackI, ShawA T, GainorJ F

原題: Safety and activity of alectinib plus bevacizumab in patients with advanced ALK-rearranged non-small-cell lung cancer: a phase I/II study.

肺がん治療

アレクチニブは、進行期肺がんの薬剤として有効ですが、耐性が発生します。この研究では、耐性の発生を遅らせるために、アレクチニブと抗体であるベバシズマブを組み合わせた場合の安全性と有効性を調査しました。

原文 : 英語

25.

上皮成長因子受容体とアナプラズマリンパ腫キナーゼ阻害剤で治療された、非小細胞肺癌患者の、甲状腺機能低下症：前向きコホートの結果。

著者: SoniSwati, RastogiAshu, PrasadKuruswamy T, BeheraDigambar, SinghNavneet

原題: Thyroid dysfunction in non-small cell lung cancer patients treated with epidermal growth factor receptor and anaplastic lymphoma kinase inhibitors: Results of a prospective cohort.

甲状腺機能障害

この研究は、EGFRとALKチロシンキナーゼ阻害剤（TKI）を投与された非小細胞肺癌（NSCLC）患者における甲状腺機能不全の発生率を評価することを目的としている。TKIは理論的に甲状腺機能不全を引き起こす可能性があるが、このトピックに関する発表された研究は現在ない。この前向き研究は、NSCLC治療のためのTKIの安全性に関する貴重な情報を提供する。

原文 : 英語

26.

アナプラズマ様リンパ腫キナーゼチロシンキナーゼ阻害剤による有害薬物反応の管理に関する専門家のコンセンサス。

著者: ZhouF, YangY, ZhangL, ChengY, HanB, LuY, WangC, WangZ, YangN, FanY, WangL, MaZ, YaoY, ZhaoJ, DongX, ZhuB, ZhouC

原題: Expert consensus of management of adverse drug reactions with anaplastic lymphoma kinase tyrosine kinase inhibitors.

ALK阻害

NSCLC患者の生存率の向上

薬物副作用

ALK転座は、進行非小細胞肺癌患者の約3％〜6％で見られます。 ALKチロシンキナーゼ阻害剤（ALK-TKI）は、これらの患者の治療に効果的ですが、さまざまな副作用を引き起こす可能性があります。この記事では、中国におけるALK-TKIによる薬物副作用（ADR）の発生率、診断、および治療についてまとめます。

原文 : 英語

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